抗抑郁 “五朵金花”
5种常用药咋选？一文看懂！
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氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰（及艾司西酞普兰）是临床最具代表性的五种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）药物。它们通过选择性抑制5-羟色胺（血清素）的再摄取，提高大脑中血清素的浓度，从而改善情绪，缓解焦虑和抑郁症状，疗效稳定、副作用相对较小，被称为抗抑郁药“五朵金花”。
药
物
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介
绍
1.氟西汀（妊娠分级：C级需谨慎）
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* 氟西汀适用于8岁及以上人群抑郁症（“五朵金花”中唯一适用于儿童和青少年抑郁症的药物）、7岁及以上人群强迫
* 对神经性贪食症患者的贪食和导泻行为有缓解效果
* 适用于老年人群，调整剂量需谨慎
* 氟西汀是一种强效CYP2D6抑制剂，会影响他莫昔芬的活性代谢产物浓度。因此，在他莫昔芬治疗过程中，避免使用氟西汀
* 肝功能损害患者对氟西汀代谢产物清除率降低，在使用时应当减少氟西汀的给药剂量或频率。但在肾功能损害患者中，一般不需要常规性降低
2.帕罗西汀（妊娠分级：D级有风险）
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* 帕罗西汀有抗焦虑效果，适用于伴有焦虑的抑郁症
* 适用于强迫性神经症、惊恐障碍
* 肝肾功能损害患者服用帕罗西汀后血药浓度较健康人高，因此应限制在服药范围的底限，推荐每日20mg
* 胃肠道不适（恶心）、性功能障碍不良反应发生率高
* 他莫昔芬经CYP2D6代谢生成的重要活性产物，受帕罗西汀对CYP2D6的不可逆抑制作用而血药浓度降低，降低他莫昔芬疗效，因此避免两药联合使用
3.舍曲林（妊娠分级：C级需谨慎）
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* 舍曲林适用于伴焦虑的抑郁症
* 适用于儿童和青少年强迫症
* 胃肠道不适（腹泻、恶心）症状较明显
* 舍曲林在肝脏充分代谢，只有少量以原型从尿中排出，肝功能损伤患者服用舍曲林应减少给药剂量或频率，但肾功能损伤患者无需调整剂量
* 老年患者服用后可能出现具有临床意义的低钠血症
4.氟伏沙明（妊娠分级：C级需谨慎）
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* 马来酸氟伏沙明适用于8岁以上儿童和青少年强迫症，推荐起始剂量25mg。当每日剂量大于50mg时，分2次服用
* 通常睡前一次服用，当每日剂量大于150mg时，分2～3次服用
* 最常见的不良反应是恶心，有时伴呕吐，通常会在服药2周后消失
* 服用150mg马来酸氟伏沙明对驾驶和机械操作能力没有或几乎无影响
* 与氟伏沙明联用时，咖啡因的血药浓度可能会升高。因此，大量饮用含咖啡因类饮品的患者应降低药物的摄入量
5.艾司西酞普兰（妊娠分级：C级需谨慎）
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* 草酸艾司西酞普兰主要用于治疗抑郁及情绪障碍，还可用于治疗惊恐障碍
* 艾司西酞普兰是西酞普兰的活性异构体，疗效更强
* 适合老年人群，剂量减少至建议剂量的一半
* 肝功能损伤患者应谨慎调整剂量，但轻、中度肾功能损伤患者无需调整剂量，重度损伤患者慎用
共
同
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特
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1.从小剂量开始、单一用药，缓慢增加至有效剂量，通常剂量调整间隔不短于1周。起效时间通常需要2-4周，不可自行过早停药。
2.为减少胃肠道刺激，抑郁症通常每日早餐后顿服治疗。当症状逐渐缓解后，仍需持续服用至少6个月，进行巩固治疗及维持治疗，防止复发。
3.为减少撤药反应的发生，停药时应逐渐缓慢减量，不要骤停。
4.由于SSRIs与单胺氧化酶抑制剂（MAOI，如：吗氯贝胺、司来吉兰、利奈唑胺等）都增加5-羟色胺的浓度，联合使用会导致5-羟色胺浓度过高，可能导致5-羟色胺综合征（如：高热、强直、肌痉挛和生命体征不稳定、精神状态的改变等），增加不良反应的风险。因此，在使用其中一种药物时，必须确保另一种药物完全代谢清除后再开始使用。其中，氟西汀应至少停用5周后才可使用MAOI，其余一般至少停用2周。
5.服药期间避免饮酒。
6.使用SSRIs进行治疗可能会改变血糖水平，合并糖尿病患者要调整降血糖药物或胰岛素剂量。
7.伴有QT间期延长和室性心率失常危险因素的患者使用SSRIs进行治疗时应进行心电图评估和定期监测。
8.与抑制或被细胞色素P450同工酶代谢的药物存在潜在的相互作用，如茶碱、华法林等，需告知医生正在服用的所有药物。
9.所有接受抗抑郁药物治疗的患者都应当接受适当的监测，严密观察是否出现了病情恶化、自杀倾向和行为异常变化，特别是在疗程开始的最初几个月内，或者是改变用药剂量的时候。
如
何
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选
择
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医生通常根据患者的症状、人群、不良反应等综合选择：
1.伴焦虑症可选择帕罗西汀、舍曲林；伴强迫症可选择氟西汀、舍曲林、氟伏沙明。
2.儿童和青少年抑郁症选用氟西汀。
3.老年患者可选用低剂量西酞普兰，调整剂量应慎重。
4.孕早期使用帕罗西汀可能升高先天畸形风险（如，房室间隔缺损，风险从1%→2%），通常避免选用。
5.产后抑郁，氟西汀可通过乳汁分泌，服用氟西汀应停止哺乳。
6.有性功能顾虑应避免服用帕罗西汀，可选用舍曲林。
“五朵金花”作为SSRIs类抗抑郁药的代表，在抑郁症治疗中占据重要地位。每种药物各有特点，应在精神科医生的指导下选择药物并配合心理干预和生活方式调整，坚持规范治疗，才能获得最佳疗效。
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